AT13387 是有效的,选择性Hsp90抑制剂,作用于A375细胞,IC50为18 nM, 具有较长时间的抗肿瘤活性。
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A-443654是Akt抑制剂,作用于Akt1,Ki为0.16 nM,同等有效作用于Akt2/3, 作用于Akt比作用于PKA和PKC选择性高40和150倍以上。
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Rucaparib (AG-014699, PF-01367338)是PARP抑制剂,Ki为1.4 nM。Phase 1/2。
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Aliskiren Hemifumarate是直接的renin 抑制剂,IC50为1.5 nM。
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AG14361 是有效的PARP1抑制剂,Ki为<5 nM,比Benzamides有效至少1000倍。
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Dacomitinib (PF299804, PF299)是有效的,不可逆pan-ErbB抑制剂, 最有效作用于EGFR,IC50为6 nM, 高效作用于携带EGFR或ERBB2突变型(抗Gefitinib)和携带EGFR T790M突变型的NSCLCs。Phase 2。
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Tadalafil 是PDE-5抑制剂,IC50为1.8 nM。
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LY2228820是新型有效的p38 MAPK抑制剂,IC50为7 nM,不改变p38 MAPK的激活。Phase 1/2。
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HA Peptide lyophilized powder was a synthetic peptide acquiring the amino acid
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A long-acting sulfonamide for treatment of Dermatitis herpetiformis.
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